榄香烯类抗癌中药研究重点实验室

研究方向三：榄香烯类抗癌中药脂质体靶向制剂研究

主要研究内容：

（1）新型给药系统

积极开发榄香烯类抗癌中药新型给药系统和新剂型，重点发展缓控释制剂、靶向制剂、纳米制剂和智能给药系统。目前研究团队已经成功制备榄香烯长循环脂质体，成功制备叶酸靶向脂质体，提高了药物的靶向效应。制备了榄香烯口服微乳，提高了药物的口服生物利用度。在此基础上将进一步提高榄香烯类抗癌中药靶向制剂的生物利用度与靶向性，增效减毒。

（2）药用辅料研究与开发

重视药用辅料研究与开发，尤其是脂质体靶向制剂急需的适用辅料的开发，实现辅料生产规范化，提高辅料质量。目前研究团队已经对药用磷脂进行了较全面的研究，对其的乳化性、安全性等质量指标进行了提高，对各种磷脂及其降解产物进行了全面的分析，对其的生产与纯化工艺及杂质控制达到了一个新的高度，并对它的中国药典质量标准进行了深入的研究，增加了氧化指数、胆碱、磷脂酸、离子含量、安全性指数等几个关键质量指标。目前研究团队已经成功合成了肿瘤主动靶向分子叶酸偶联聚乙二醇单硬脂酸酯并获得专利授权，还成功合成了一系列叶酸靶向的肿瘤主动靶向分子。将研究它们的质量标准、安全性及大生产工艺。同时，还将重点研究安全性高的乳化剂与脂质体载体材料，如聚乙二醇-胆固醇酯、半乳糖-聚乙二醇硬脂酸酯等。

（3）靶向制剂产业化共性技术研究

重点研究榄香烯类抗癌中药脂质体靶向制剂产业化共性技术，提升制剂工业现代化水平。建立生产全过程关键质量控制点及生物负荷限度；开展生产同步的预试验研究，建立灭菌前药液生物负荷限度；关键辅料质量控制研究；制剂质量控制研究；制剂稳定性研究；药代动力学研究；微生物控制技术研究；杂质控制技术研究。