榄香烯类抗癌中药研究重点实验室
研究方向一:榄香烯类抗癌中药活性成分筛选及结构改造
主要研究内容:
(1)研究榄香烯类抗癌中药活性成分的提取分离技术
除了采用传统的中药有效成分提取、分离、纯化方法,重点研究新型提取分离技术如超临界流体萃取技术、超声提取技术、半仿生提取技术、微波萃取、加压溶剂提取、组织破碎提取、免加热提取、分子印迹技术、超声波微波协同萃取、酶法提取、液泛法提取、半仿生提取法、连续逆流提取,大孔吸附树脂色谱技术、分子蒸馏技术和膜分离技术,以及借助高端仪器的电化学提取分离技术、超高效液相分离技术、高效毛细管分离分析技术等,从而改进提取效率,快速发现新的活性成分,运用高新技术研究榄香烯类抗癌中药活性成分。
(2)研究榄香烯类抗癌中药活性成分的筛选技术
中药物质基础研究是医药界的研究难题。实验室目前重点研究快速制备、高通量筛选、高通量生物芯片技术以及组合药靶网络方法,进行中药活性成分筛选、毒性成分排除、药物分子机制研究,这是中药现代化及网络药理学研究的关键技术。结构修饰方面,除了常规的已有化学修饰和酶法修饰策略,同时聚焦于榄香烯水溶性结构修饰改造内容,构建新型的糖基化修饰、羟基化和氨基化及多肽修饰榄香烯衍生物,重点构建糖基化修饰的榄香烯衍生物,以期获得在改善榄香烯水溶性的同时,具备更强的抑杀癌细胞活性的新分子化合物。
(3) 榄香烯类抗癌中药同系化合物查找和成药性分析
通过相似性比较和聚类方法将榄香烯小分子或其他抗癌小分子映射到天然产物和合成小分子化学空间上,查找跟其在空间上距离较近的天然产物和合成小分子同系化合物。根据相似结构具有较大可能相似功能理论,这些找到的同系小分子经过修饰改造后有很大可能跟抗癌药物小分子具有相似的功能,可以用于后期新药物研究。同时这些相似的天然产物和合成小分子对应的药理特征比如母核结构,靶点,活性数据等可以进一步的分子机理研究提供研究基础。